心血管与肾脏药理学

硝酸酯类

硝酸酯类通过给静脉和动脉一个让其松弛的化学信号来缓解心绞痛的胸痛。当心肌因供应跟不上需求而缺氧时,硝酸酯扩张这套管道,让心脏的工作量减少并获得稍多一点的血流。一片含在舌下融化的药片能在数分钟内缓解心绞痛发作。

硝酸甘油、单硝酸异山梨酯和二硝酸异山梨酯等有机硝酸酯在体内被转化为一氧化氮。一氧化氮刺激鸟苷酸环化酶在血管平滑肌中生成环磷酸鸟苷,使肌肉松弛、血管扩张。静脉扩张最明显,减少回流入心脏的血量(前负荷),从而降低心脏的耗氧量;更大的剂量也会扩张动脉。

常见反应是搏动性头痛、面部潮红和可引起头晕的血压下降。持续暴露时身体会产生耐受,反应在一天左右内减弱,因此用药方案中会安排每日的无硝酸酯间期以恢复敏感性。最关键的是,硝酸酯绝不能与西地那非等5型磷酸二酯酶抑制剂合用,因为两者同用可导致灾难性的血压骤降。

一位稳定型心绞痛患者在胸闷的最初迹象时就把一片硝酸甘油含在舌下;两三分钟内血管扩张,疼痛便缓解。

舌下含服硝酸酯既是心绞痛的急救治疗,也是快速的诊断线索。

舌下含服的硝酸甘油绕过肠道和肝脏的首过代谢,这就是它起效如此之快的原因,也是吞服剂型对急性发作效果差得多的原因。

又称
organic nitrate有机硝酸酯有機硝酸酯