毒蕈碱受体

毒蕈碱受体是乙酰胆碱缓慢而审慎的接收者。它得名于毒蕈碱——某些蘑菇中能选择性激活它的毒素——位于副交感神经支配的器官上,把胆碱能信号转化为一种从容的、而非闪电般快速的反应。

它们是G蛋白偶联受体,而非离子通道,因此通过第二信使发挥作用,起效时间在数百毫秒到数秒之间。它有五种亚型(M1至M5)。M1、M3、M5与Gq偶联,通常为兴奋性(例如腺体分泌和平滑肌收缩);M2和M3在心脏和许多平滑肌中占主导,心脏的M2受体与Gi偶联,使心率减慢。

这些受体是两大类药物的靶点。毒蕈碱激动剂和胆碱酯酶抑制剂可增强其信号,而抗毒蕈碱药(抗胆碱药)如阿托品则关闭其信号。亚型选择性是药物设计的终极目标,例如让一种治疗膀胱的药物能不影响心脏和大脑。