生物药与新型药物模式

脂质纳米颗粒

脂质纳米颗粒(LNP)是一种微小的脂肪“泡泡”,充当脆弱药物——尤其是核酸——的保护性递送胶囊。裸露的RNA和DNA在体内会很快被摧毁,也无法靠自身穿过油性的细胞膜;LNP用一层脂肪外壳把它们包裹起来,就像把易碎包裹用气泡膜裹好再寄出。

LNP由几类脂质协同构成。可离子化脂质是关键成分:它在血液中大致呈中性,使颗粒具有良好的耐受性;而在细胞内酸性的区室中则带上正电,帮助它突围并把货物释放到细胞质中。其他脂质、胆固醇以及一种PEG包被的脂质则负责调控颗粒的大小、稳定性和行为。

LNP使mRNA疫苗成为可能,也是递送siRNA及其他基因药物的核心。其优势在于保护货物并把它送入细胞;其局限在于,经静脉给药时它们往往会在肝脏中堆积,因此如何把它们引导到其他器官、并避免引发炎症,是当前活跃的研究方向。

新冠mRNA疫苗把其mRNA封装在脂质纳米颗粒中,以保护它免受酶的降解,并帮助它进入细胞以供读取。

一种保护核酸货物并将其运入细胞的脂质载体。

LNP是一种递送系统,而非活性药物本身;它解决了核酸药物最棘手的问题——如何把它们安全地送入细胞。

又称
LNP脂质纳米粒脂質奈米粒