H2受体拮抗剂

H2受体拮抗剂通过让胃收到的一个“开工”信号失声，来调低胃酸。组胺是促进胃酸分泌的化学“启动”信息之一；H2阻滞剂占据组胺H2受体，使这一信息无法被接收。

法莫替丁、雷尼替丁（现因杂质问题已基本撤市）和西咪替丁等药物，会竞争性地阻断胃壁细胞上的H2受体。组胺通常通过这些受体升高环磷酸腺苷并驱动质子泵，因此阻断它们可减少基础和受刺激后的胃酸分泌。它们起效比抗酸药慢，但维持更久，而抑酸强度弱于质子泵抑制剂。

它们适用于较轻的反流和溃疡症状以及夜间胃酸的控制。持续使用时，机体会上调受体而出现耐受。西咪替丁因抑制多种细胞色素P450酶，是本类中最易产生药物相互作用者；法莫替丁等较新药物相互作用少得多，通常更受青睐。