调释与控释

一级释放

一级释放好比正在放水的浴缸:缸满时水哗哗涌出,随着水位下降流速减弱,因为推动它的压力取决于还剩多少。释放速率与剂型中尚存的药量成正比。

由于速率始终是剩余量的固定比例,释放起初迅猛,随后稳步减缓,却永远不会真正归零。把剩余药量的对数对时间作图会得到一条直线,这正是一级过程的数学指纹。许多简单的骨架片、多孔系统和溶解型产品都遵循这一模式。

一级释放是多数普通控释系统的自然行为,但它不如零级理想:早期的激增抬高了峰值,而后期的拖尾又可能使药物降到有效范围以下。想要更平坦暴露的制剂师,必须把系统从纯一级动力学调整到更接近恒速的状态。

切勿把一级释放动力学(剂型放出药物的快慢)与一级消除(机体清除药物的快慢)混淆;二者是恰好共享同一数学形式的不同过程。