调释与控释

零级释放

零级释放是制剂师梦寐以求的圣杯:无论过了多久,每分钟释出的药量都相同,犹如节拍器稳稳打着同一个节拍。释放速率丝毫不在乎剂型中还剩多少药。

用数学描述,累积释放量对时间是一条直线——把累计释药量画出来,便得到一条斜率恒定的上升线。这与一级释放形成对照:后者随剂量将尽而速率渐弱。恒定输入意味着血药浓度可平稳地维持在治疗窗内,没有大的峰值(中毒风险)或低谷(疗效丧失)。

实现真正的零级需要恒定的驱动力。渗透泵在这方面表现最佳,因为渗透压在药物几近耗尽前都保持稳定;饱和核心的贮库系统以及某些溶胀或侵蚀平衡的骨架也能近似实现。实际上完美的零级很罕见——多数产品仅在释放的一段区间内遵循它。

零级描述的是恒定速率;切勿与平坦的血药浓度曲线混为一谈,后者还取决于机体清除药物的速度。

又称
constant-rate release恒速释放恆速釋放