调释与控释

控释

控释是这个家族中要求最高的成员:不只是慢,而是精确计量。可以把它想成一套设定好每分钟滴数的静脉点滴——目标是预定的、往往恒定的释放速率,从而把血药浓度稳稳锁在狭窄的目标区间内。

严格地说,控释系统追求零级释放,即无论剩余多少,每单位时间从剂型中释出的药量都相同。渗透泵和设计精良的贮库装置可逼近这一理想,因为它们的驱动力(渗透压或饱和贮库)在药物几近耗尽前都近乎恒定。

在日常乃至监管用语中,控释常被宽泛地当作缓释或延释的同义词。审慎的区分在于:控释承诺将释放速率控制到某一既定曲线,而缓释只承诺释放被延长。

渗透泵硝苯地平片(OROS设计)在24小时内以近乎恒定的速率释药,平稳控制血压而无尖锐峰值。

逼近理想零级释药的渗透泵装置。

真正的零级控释难以实现;许多标为控释的产品实际上遵循一级或Higuchi时间平方根动力学。