靶向与高级给药系统
药物靶向
想象一封信能在整座城市里只找到唯一的那个信箱,而对其他所有门户视而不见。药物靶向就是希望让药物表现得如此:让药物集中在病变所在处,远离健康组织,使患者在获得疗效的同时减少副作用。
大多数常规药物被吸收后会分布到全身,既到达病灶也到达许多健康器官。靶向旨在提高靶部位药量相对于其他部位药量的比例。这通常通过把药物制成载体(如纳米粒、脂质体或微球)来实现,其尺寸、表面或释放行为可引导其趋向预定部位;或者通过化学连接一个能识别靶细胞特征的归巢分子来实现。
保罗·埃尔利希一个世纪前提出的“魔法子弹”概念道出了这一目标,但实践中完美的靶向极为罕见。即使最好的系统也只能把剂量的一小部分送到靶点,其余部分会被肝、脾和肾清除,而表面修饰还可能引发免疫识别。因此靶向更应理解为改变暴露的平衡,而非实现绝对的选择性。
靶向常分为一级(到器官或组织)、二级(到特定细胞类型)和三级(到细胞内某一区室)。级别越高越难实现。
又称
另见