主动靶向

如果说被动靶向是让包裹随波漂到大致正确的街区，那么主动靶向就是在包裹上写明确切的街道地址，让它停靠在某一扇特定的门前。载体表面的分子能识别并结合靶细胞上大量存在的标志物。

这些表面分子称为配体，可以是抗体、抗体片段、多肽、糖类、像叶酸这样的维生素，或者适体。它们与病变细胞上过度表达的受体或抗原结合，例如某些癌细胞上的叶酸受体或HER2。结合往往会促使细胞将载体内化，把所携带的药物送入细胞内部，这对必须在细胞内起作用的药物尤为可贵。

一个重要的微妙之处在于：主动靶向通常并不会增加到达肿瘤的总药量，那仍由血流和血管通透性决定。它所改变的是载体到达后的命运：它提高了与正确细胞的结合和被其摄取的程度。此外，加上配体会使产品制造更复杂，若配体被免疫系统识别还可能缩短循环时间。