药物类别与药效团

皮质类固醇

炎症由免疫系统开启的一组基因网络所掌控。皮质类固醇的作用与其说像一台机器上的开关,不如说像一位走进控制室、改写指令的管理者,命令众多炎症相关基因同时安静下来。正是这种广泛的影响力,使它成为如此强大的抗炎药。

皮质类固醇是人体自身应激激素皮质醇的合成类似物,建立在四环的甾体骨架之上。其关键靶点是糖皮质激素受体,一种核受体:亲脂性的药物穿过细胞膜,在细胞内结合该受体,复合物随后进入细胞核,改变众多炎症和免疫基因的转录量。

化学家通过修饰甾体骨架(添加氟、双键或酯基)来提高效力、延长作用,或将药物限制在用药局部。氟替卡松和布地奈德等吸入和外用皮质类固醇被设计成在局部起作用,一旦进入血流便迅速被分解,从而限制全身暴露。

一个诚实的提醒:由于该受体影响代谢、骨骼、免疫和情绪,长期全身使用皮质类固醇可引起体重增加、血糖升高、骨质疏松和感染风险,因此应以最低有效剂量、最短必要疗程使用。

吸入用氟替卡松的设计使任何被吞咽或吸收入血的部分都会被迅速代谢,从而把抗炎作用集中在气道,同时限制全身副作用。

通过设计实现局部作用——在用药部位强效,在他处迅速清除。

由于皮质类固醇通过基因转录起作用,其效应需经数小时才逐渐显现,并在药物清除后仍持续,这与几分钟内即起效的受体阻断剂不同。

又称
glucocorticoid糖皮质激素糖皮質素