合成与药物化学路线
手性源
手性源是大自然提供的“单手”分子廉价货架。生物体只以一种镜像形式制造糖、氨基酸和萜类,而它们既便宜又丰富,于是化学家直接借用它们作为现成的对映纯起始原料,而不必在实验室里从零构建手性。
手性是指一个分子以两种不可重叠的镜像形式存在的性质,就像左手和右手;而只得到其中一种往往至关重要,因为两者在体内的行为可能大相径庭。手性源合成从廉价天然产物(如 L-脯氨酸、D-葡萄糖或奎宁)出发,绕开了不对称反应的难度,让这些天然产物已有的立体中心沿着路线一直带入目标分子。
这一策略的优势——手性已预先安装且可靠——同时也是它的局限:你被限制在大自然恰好提供的构型和取代模式之内,而某个天然构建模块的“错误”对映体可能稀有或昂贵。当手性源无法提供你所需的东西时,不对称合成或拆分便成为替代方案。
许多 ACE 抑制剂的单个立体中心来自取自手性源的 L-氨基酸,而非由不对称反应设定。
直接从自然界借取手性。
又称
另见