稳定性、降解与有效期

抗氧剂

抗氧剂是一种辅料,它替药物挡下化学子弹——它被优先氧化,或打断氧化链,从而让活性成分得以保全。它相当于处方版的在切开的苹果上挤柠檬汁防止变褐。

抗氧剂的作用机制各不相同。真正的(断链型)抗氧剂,如丁基羟基茴香醚(BHA)、二丁基羟基甲苯(BHT)和α-生育酚,通过提供一个氢原子来淬灭自由基、终止自动氧化链;它们适用于油基和亲脂体系。还原剂(氧清除剂),如焦亚硫酸钠、亚硫酸钠和抗坏血酸,其氧化电位低于药物,因而代替药物被消耗;它们适用于水性体系。第三类是增效剂,如螯合剂,它们本身不是抗氧剂,但通过去除催化性金属来增强前两类的效果。

由于是牺牲性的,抗氧剂会在产品寿命期内被耗尽,这本身就是一项稳定性考量:必须加入足够的量以维持到有效期结束。选择时要考虑其在相关相中的溶解度、相容性,并采用最低有效浓度。

一个真实的提醒:有些抗氧剂自身带有风险。亚硫酸盐可在敏感患者(尤其是某些哮喘患者)中引发超敏反应,而某些抗氧剂本身可能使产品变色或与药物反应——因此使用它们是一种权衡,而非稳赚不赔。

肾上腺素注射液中加入焦亚硫酸钠作为抗氧剂,因为这种儿茶酚类药物极易氧化;焦亚硫酸钠先被消耗,从而保护肾上腺素,延缓那种预示分解的由粉变褐的变色。

牺牲性的卫士:焦亚硫酸钠代替肾上腺素被氧化。