α肾上腺素受体

α肾上腺素受体是聆听去甲肾上腺素和肾上腺素的两大受体家族之一。它的标志性任务是让东西收紧,首要的就是环绕血管的平滑肌,这正是激活它会升高血压的原因。

它们是G蛋白偶联受体,有两种亚型。α1受体位于平滑肌上(血管、膀胱颈、前列腺、瞳孔),与Gq偶联,引起收缩。α2受体多位于突触前,与Gi偶联,起刹车作用:当神经末梢上的α2受体被激活时,会减少去甲肾上腺素的进一步释放;而脑干中的α2受体则降低整体交感传出。

这种分工使它们成为丰富的药物靶点。α1受体阻滞剂可松弛前列腺并降低血压;α1激动剂收缩血管,可作为减充血剂。可乐定等α2激动剂利用这一中枢刹车来治疗高血压、缓解戒断症状——这是一个最终使交感系统平静下来的激动剂的巧妙例子。