組織結合

正如藥物會黏附於血液中的蛋白，它們也會黏附於組織內的成分——蛋白質、脂肪、核酸和結構分子。組織結合就是藥物與組織成分的這種附著，它把藥物從血流中拉出，滯留在身體的各個角落。

強烈的組織結合會把藥物從血漿中抽走，降低血藥濃度，同時升高體內滯留的總量。這是某些藥物表觀分佈容積非常大的主要原因之一。組織中的結合藥物與血漿中的結合藥物一樣，通常無活性，並與游離藥物處於平衡；當游離濃度下降時它便緩慢釋放。

組織結合可延長藥物的滯留時間和作用，偶爾也會因在結合部位蓄積而造成危害。例如地高辛與肌肉結合，氯奎和胺碘酮在多種組織中蓄積，四環素類與生長中的骨和牙齒中的鈣結合，可使兒童牙齒染色。