磺醯脲類

磺醯脲類的作用方式是「戳一戳」胰臟，讓它釋放更多自身的胰島素。如果說二甲雙胍是告訴肝臟少產糖，磺醯脲類則相反，從供給側著手，促使β細胞分泌胰島素。由於它依賴胰臟仍有能力產生胰島素，因此在第2型糖尿病中有效，而在第1型中無效。

在分子層面，磺醯脲類與胰臟β細胞上ATP敏感性鉀通道的SUR1次單元結合，迫使其關閉。該通道關閉後細胞去極化，電壓閘控鈣通道隨之開放，胞內鈣離子升高便觸發儲存的胰島素釋放。這本質上與細胞在進餐後所用的最後一步相同，只是藥物會不論當前血糖水平如何都驅動這一過程。

最後這一點正是關鍵的提醒。由於磺醯脲類不論血糖是否升高都會釋放胰島素，它們可引起低血糖，尤其是在漏餐時、老年人中或腎功能不佳時，而格列本脲等長效藥物風險最高。它們還往往導致體重輕度增加。例子包括格列齊特、格列美脲與格列本脲；它們仍是二甲雙胍之後廉價而有效的二線選擇。