聚山梨醇酯

聚山梨醇酯是一種溫和的、似肥皂的成分，以極微量加入蛋白質藥物中，以阻止蛋白質黏附到表面並結塊。蛋白質在各種界面上都不自在——氣泡表面、小瓶或注射器的內壁——並易在那裡展開和聚集。聚山梨醇酯兼具親水和親油的特性，會搶先去覆蓋這些表面，使蛋白質沒有餘地貼著它們展開。

在化學上，聚山梨醇酯屬於非離子界面活性劑：它們不帶電荷，具有親水的頭部和脂肪「尾巴」。注射劑中最常用的兩種是聚山梨醇酯20和聚山梨醇酯80，區別在於其脂肪酸尾鏈。由於它們降低表面張力與界面張力、並在超過某一濃度後形成微胞，只需極少量（常為百分之零點幾）便足以在充填、運輸（伴隨振搖）、冷凍和貯存過程中保護蛋白質。

其作用專門是防止表面誘導和攪動誘導的聚集，這正是它們出現在如此眾多抗體與蛋白質劑型中的原因。它們耐受性良好、安全使用歷史悠久，但並非毫不相干的旁觀者：它們會因氧化和水解而緩慢降解，釋放出脂肪酸和過氧化物，而這些本身又可能損害蛋白質或形成自身的顆粒。

一個誠實的告誡：這本應保護蛋白質的界面活性劑，一旦降解反而可能成為負擔。現代劑型研究高度關注聚山梨醇酯的品質、恰當的濃度（太少無法保護，太多則可能引發自身問題），以及在保存期限內對其降解的監測。