蕈毒鹼受體

蕈毒鹼受體是乙醯膽鹼緩慢而審慎的接收者。它得名於蕈毒鹼——某些蘑菇中能選擇性激活它的毒素——位於副交感神經支配的器官上,把膽鹼能訊號轉化為一種從容的、而非閃電般快速的反應。

它們是G蛋白偶聯受體,而非離子通道,因此透過第二信使發揮作用,起效時間在數百毫秒到數秒之間。它有五種亞型(M1至M5)。M1、M3、M5與Gq偶聯,通常為興奮性(例如腺體分泌和平滑肌收縮);M2和M3在心臟和許多平滑肌中占主導,心臟的M2受體與Gi偶聯,使心率減慢。

這些受體是兩大類藥物的標靶。蕈毒鹼促效劑和膽鹼酯酶抑制劑可增強其訊號,而抗蕈毒鹼藥(抗膽鹼藥)如阿托品則關閉其訊號。亞型選擇性是藥物設計的終極目標,例如讓一種治療膀胱的藥物能不影響心臟和大腦。