代謝途徑飽和

代謝飽和是身體的處理生產線被壓垮時發生的情況。想像一個收銀台,收銀員數量固定:客流少時每位顧客都被迅速處理,但一旦排起隊,吞吐量就達到上限,無論來多少人,顧客都以恆定的、全速的速率被服務。

藥物代謝酵素的活性位點數量有限,有一個最大速率(Vmax)。在正常治療濃度下,代謝通常是一級動力學——單位時間內清除恆定的比例。但當藥物濃度升高到幾乎佔滿所有酵素時,代謝便轉為零級動力學,無論濃度高低,單位時間內只清除固定的量。

這種轉變使藥物濃度變得不可預測且危險:劑量小幅增加就可能導致濃度不成比例地大幅躍升。經典例子是苯妥英、乙醇與大劑量阿司匹林,它們的有效半衰期隨濃度升高而延長,需要謹慎地劑量滴定,並常常需要進行治療藥物監測。