CYP抑制

CYP抑制發生在一種藥物卡住身體代謝機器、使第二種藥物無法按時被分解的時候。想像兩輛車想用同一條狹窄的收費車道：如果第一輛車在收費亭裡拋錨，後面的全都堵成一團。當一種CYP酶被阻斷時，它的受質藥物就會蓄積到高於預期的水平。

抑制有幾種在臨床上有意義的形式。可逆性抑制——競爭性的或其他形式的——發生在抑制劑只是占據酶隨後又鬆開時，因此其效應隨抑制劑自身濃度而變化。基於機制的（時間依賴性的）抑制更令人擔憂：酶把抑制劑轉化成一個永久使其失效的物種，於是活性只能隨著身體合成新酶才恢復，從而延長了交互作用。

由於提高一種聯用藥物的暴露量可能把它推入毒性區間，對候選物進行CYP抑制篩查是一個常規的安全步驟。化學家測量針對主要同工酶的抑制常數或IC50，而一個對CYP3A4這類酶的強效抑制劑會被視為一項負擔，可能需要被設計掉，或透過給藥警示加以謹慎管理。