藥物類別與藥效團
皮質類固醇
發炎由免疫系統開啟的一組基因網絡所掌控。皮質類固醇的作用與其說像一台機器上的開關,不如說像一位走進控制室、改寫指令的管理者,命令眾多發炎相關基因同時安靜下來。正是這種廣泛的影響力,使它成為如此強大的消炎藥。
皮質類固醇是人體自身壓力激素皮質醇的合成類似物,建立在四環的固醇骨架之上。其關鍵標靶是糖皮質素受體,一種核受體:親脂性的藥物穿過細胞膜,在細胞內結合該受體,複合物隨後進入細胞核,改變眾多發炎和免疫基因的轉錄量。
化學家透過修飾固醇骨架(添加氟、雙鍵或酯基)來提高效力、延長作用,或將藥物限制在用藥局部。氟替卡松和布地奈德等吸入和外用皮質類固醇被設計成在局部起作用,一旦進入血流便迅速被分解,從而限制全身暴露。
一個誠實的提醒:由於該受體影響代謝、骨骼、免疫和情緒,長期全身使用皮質類固醇可引起體重增加、血糖升高、骨質疏鬆和感染風險,因此應以最低有效劑量、最短必要療程使用。
吸入用氟替卡松的設計使任何被吞嚥或吸收入血的部分都會被迅速代謝,從而把消炎作用集中在氣道,同時限制全身副作用。
透過設計實現局部作用——在用藥部位強效,在他處迅速清除。
由於皮質類固醇透過基因轉錄起作用,其效應需經數小時才逐漸顯現,並在藥物清除後仍持續,這與幾分鐘內即起效的受體阻斷劑不同。
又稱
另見