緩衝劑

緩衝劑是一種使劑型酸鹼度（即pH）保持穩定的賦形劑，猶如酸與鹼的「避震器」。往純水中加一點酸或鹼，pH便會驟變；往緩衝溶液中加入同樣的量，pH卻幾乎不動。緩衝劑吸納游離的氫離子，使藥物停留在其最穩定的pH上，即便降解、容器或溶解氣體帶來少量酸或鹼也不受影響。

緩衝劑是一對組合：一種弱酸及其相應的鹼形式（例如乙酸與乙酸根，或磷酸鹽、組胺酸的某種形式）。加入酸時，鹼的一半將其吸收；加入鹼時，酸的一半將其中和。這種協作可由亨德森-哈塞爾巴赫方程式描述，緩衝劑在其特徵pKa約一個pH單位的範圍內效果最佳，這正是要按產品目標pH來選擇緩衝劑的原因。

pH控制是最重要的劑型決策之一，因為pH支配著藥物的穩定性、溶解度，以及——對蛋白質而言——其摺疊本身。錯誤的pH會加速水解或氧化、可能使藥物析出，或使蛋白質展開並聚集。因此，幾乎每一種注射液、點眼液和蛋白質產品都含有緩衝劑，把它維持在刻意選定的pH上，通常還經穩定性研究加以確認。

一個誠實的告誡：緩衝劑並非毫無副作用。它會增加溶液的張力和離子強度；某些緩衝劑（如某些磷酸鹽）在冷凍時會因結晶而使pH偏移、與冷凍過程相衝；緩衝能力過強還可能在注射時引起刺激。因此，緩衝劑種類、pH和濃度的選擇是一種刻意的權衡，而非事後的補充。