穩定性、降解與有效期
抗氧化劑
抗氧化劑是一種賦形劑,它替藥物擋下化學子彈——它被優先氧化,或打斷氧化鏈,從而讓活性成分得以保全。它相當於處方版的在切開的蘋果上擠檸檬汁防止變褐。
抗氧化劑的作用機制各不相同。真正的(斷鏈型)抗氧化劑,如丁基羥基茴香醚(BHA)、二丁基羥基甲苯(BHT)和α-生育酚,透過提供一個氫原子來淬滅自由基、終止自動氧化鏈;它們適用於油基和親脂體系。還原劑(氧清除劑),如焦亞硫酸鈉、亞硫酸鈉和抗壞血酸,其氧化電位低於藥物,因而代替藥物被消耗;它們適用於水性體系。第三類是增效劑,如螯合劑,它們本身不是抗氧化劑,但透過去除催化性金屬來增強前兩類的效果。
由於是犧牲性的,抗氧化劑會在產品壽命期內被耗盡,這本身就是一項穩定性考量:必須加入足夠的量以維持到有效期結束。選擇時要考慮其在相關相中的溶解度、相容性,並採用最低有效濃度。
一個真實的提醒:有些抗氧化劑自身帶有風險。亞硫酸鹽可在敏感患者(尤其是某些哮喘患者)中引發過敏反應,而某些抗氧化劑本身可能使產品變色或與藥物反應——因此使用它們是一種權衡,而非穩賺不賠。
腎上腺素注射液中加入焦亞硫酸鈉作為抗氧化劑,因為這種兒茶酚類藥物極易氧化;焦亞硫酸鈉先被消耗,從而保護腎上腺素,延緩那種預示分解的由粉變褐的變色。
犧牲性的衛士:焦亞硫酸鈉代替腎上腺素被氧化。
另見