酶與催化

別構調節(allosteric regulation)

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想像牆上有一個調光開關,離它所控制的燈泡很遠。你並不碰燈泡本身;你轉動一個單獨的旋鈕,燈就變亮或變暗。許多酵素恰恰擁有這樣一個遙控器:一個遠離活性部位的第二結合位點,一個小分子可以停靠在那裡,把酵素的活性調高或調低。這就是別構調節——'別構'字面意思就是'別的形狀/位置'。

當一個調節分子結合到別構位點時,它會把整個酵素輕推成一個略有不同的形狀。這種形狀改變會一路波及活性部位,使它要麼更善於結合受質(激活劑),要麼更不善於(抑制劑)。關鍵在於,調節分子與受質毫不相像,也不去爭搶活性部位——它是隔著距離、通過重塑蛋白質來起作用的。許多別構酵素由若干亞基構成,會協同地在鬆弛的活性形態與緊張的非活性形態之間切換,這使它們對調節物水平的微小變化反應陡峭,幾乎像一個開關。

別構調節是細胞主要的控制旋鈕之一。它讓一條途徑能感知自己的產物或細胞的能量狀態,並立刻把恰當的酵素加速或減速,而無需製造或銷毀任何蛋白質。它比開關基因更快、更可逆。經典的例子是反饋抑制:一條途徑的終產物別構地關閉一個早期的酵素。一個常見的誤解是認為所有酵素抑制劑都堵住活性部位;別構調節劑恰恰故意不這麼做。

當你的細胞能量充足時,大量的ATP作為別構抑制劑作用於磷酸果糖激酶——糖分解的一個早期酵素——告訴這條途徑鬆一鬆。當能量不足、ADP/AMP堆積起來時,它們別構地結合同一個酵素,又把它加速回來。

別構調節劑在一個遠端位點起作用,重塑酵素,而不是堵住活性部位。

別構調節劑結合在遠離活性部位的地方,既可以激活也可以抑制——它們並不只是'在另一處起作用的抑制劑'。

又稱
allostery变构调节