生物药、蛋白质与疫苗的制剂

张力调节剂

张力调节剂是加入注射剂中的辅料,使其溶解粒子的浓度与人体体液相匹配。细胞就像有半透“皮肤”的水气球:把它们置于过稀的液体中,水会涌入直至其膨胀乃至破裂;置于过浓的液体中,水会流出直至其皱缩。张力调节剂把溶液调到合适的强度,使邻近细胞——尤其是血细胞和组织细胞——不受扰动。

人体体液大致表现得像0.9%的氯化钠溶液(生理盐水),约为每千克290毫渗透摩尔。制剂师加入张力调节剂——常用氯化钠,或在盐会损害活性成分或与其他成分相互作用时改用蔗糖、甘露醇或甘油等糖类——把制剂调至该生理水平。达到这一水平是可取的,因为等渗注射液更舒适、刺激更小,对组织和红细胞的损害也更轻。

张力取决于依数性——起作用的是溶解粒子的数目而非其身份——因此调节剂的选择与用量,是要在活性成分和其他辅料之外补足正确的粒子数。在生物药中这是一种权衡:缓冲剂、稳定性糖类以及蛋白质本身都会增加渗透摩尔浓度,故张力调节剂只是填补剩余缺口,而非独自作用。

一个诚实的告诫:张力关乎人体的反应(细胞是膨胀还是皱缩),它与渗透摩尔浓度(实测的粒子浓度)相关却不相同,因为只有不能穿过细胞膜的粒子才影响张力。对多数简单制剂而言二者紧密相随,但当涉及可透过膜的小分子时,这一区别便很重要。

滴眼液或注射液常用氯化钠或某种糖调成等渗,以免刺痛或损伤所接触的细胞。

与人体相匹配,让细胞得以安宁。

在生物药中,常优先选用糖类(蔗糖、甘露醇)而非氯化钠作张力调节剂,因为同一分子还能稳定蛋白质并兼作冻干保护剂;而高盐有时反会促进聚集。

又称
tonicity agent等渗调节剂等滲調節劑