纳米医学与胶体载体

脂质体

脂质体是一种微小的气泡,其外壁由构成细胞膜的同类脂肪分子搭建而成。这些磷脂分子具有亲水的头部和疏水的尾部,因此在水中它们会自发排列成双分子层——一层双重的脂质薄片——并卷曲成内部含有水相空间的封闭球体。其结果便是一个具有脂质外壳和水性内核的微小密封囊袋。

这种构造使脂质体能够同时携带两类药物。水溶性药物可溶解于内部水相核心,而脂溶性药物则可嵌入双分子层中油性的中间区域。脂质外壳保护着内载物、减少刺激,并可经过设计(例如加入胆固醇以增加刚性,或加入聚乙二醇以延长循环时间)来控制药物释放的快慢和去向。

脂质体是最早进入临床的纳米载体之一,相关产品如脂质体多柔比星和脂质体两性霉素B。其局限性也确实存在:它们可能泄漏内载物、在贮存时融合或聚集,而且其物理与化学稳定性往往不及固体载体,这也是许多脂质体以冷冻干燥粉末形式出售、使用前再行复溶的原因。

脂质体多柔比星将这种抗癌药包裹在带有聚乙二醇表面的脂质外壳中,使其循环时间更长,并降低了游离药物所致的心脏毒性。

一种临床脂质体,改变的是药物的去向,而不仅仅是其包装方式。

脂质纳米粒(LNP)与经典脂质体相关但并不相同:LNP内部通常是致密且较为固态的脂质结构,包裹着核酸,而非真正双分子层囊泡那种中空的水性内核。