促性腺激素释放激素类似物

GnRH类似物是一种被设计成酷似促性腺激素释放激素的药物，而后者是最终驱动性激素生产的大脑信号。通过模拟或阻断该信号，这些药物如同整个生殖轴的总开关，将身体的雌激素或睾酮输出上调，或——在治疗上更常见地——下调。

巧妙的悖论存在于激动剂之中。垂体只在GnRH呈脉冲式到来时才释放LH和FSH；若用持续性的激动剂将其淹没，在短暂的初始激增之后，垂体的受体便会脱敏并关闭，使性激素生产跌至近乎去势的水平。相比之下，拮抗剂则直接阻断受体、立即抑制该轴，而没有早期的“点火”激增。

这一药理性“关闭开关”用于任何降低性激素有益之处：缩小激素驱动的前列腺癌、控制子宫内膜异位症和子宫肌瘤、阻止幼儿的性早熟，以及作为体外受精方案的一部分以掌控排卵时机。同样的“持续对脉冲”原理可反向用于诊断和治疗不育——一个以天然脉冲方式输送GnRH的泵，实际上能重新唤醒一个沉寂的轴。