溶液、溶解度与溶出
环糊精
环糊精是一只用糖做成的微型分子“桶”。它呈环状,外表面亲水而中空内部亲油——大小恰好能吞进一个小药物分子并带着它穿过水,就像甜甜圈的孔可以托住一根销钉。
环糊精是由葡萄糖单元构成的环状寡糖,常见类型为 α、β、γ,分别含六、七、八个单元。难溶于水的药物滑入其亲脂的中央空腔形成包合物,而亲水的外表面使整个组合体保持溶解。这提高了表观溶解度,还可稳定药物、掩味或减轻刺激。
经化学修饰的品种如羟丙基-β-环糊精和磺丁基醚-β-环糊精,比母体 β 型水溶性高得多、肾毒性也低得多,因而甚至适用于注射。包合物在稀释时可逆解离,释出游离药物。其局限包括成本、常为一比一的容载比可能需要大量载体,以及只有大小和亲脂性合适的分子才能很好地嵌入空腔。
静脉用伏立康唑利用磺丁基醚-β-环糊精把这种难溶的抗真菌药维持在溶液中,说明改性环糊精如何使一种注射剂得以实现。
改性环糊精增溶一种注射用抗真菌药。
又称
另见