药物类别与药效团

钙通道阻滞剂

你血管和心脏中的肌肉细胞需要钙离子流入才能收缩,就像收到挤压的信号。钙通道阻滞剂部分关闭让钙进入的门,使肌肉收缩得不那么用力。血管舒张扩张,血压下降,心脏的负荷也随之减轻。

其靶点是血管平滑肌和心肌细胞膜上的电压门控L型钙通道。这些药物结合这些通道并减少钙的进入;由于它们偏好处于开放或失活状态的通道,因而在细胞频繁放电的部位作用最强。

存在三个化学上不同、侧重各异的家族。二氢吡啶类(如氨氯地平和硝苯地平)主要作用于血管,名称以“地平”结尾;苯烷胺类的维拉帕米和苯并硫氮䓬类的地尔硫䓬则更多作用于心脏,减慢心率和传导。共有的二氢吡啶环是最大家族的标志性药效团。

一个诚实的提醒:血管选择性的二氢吡啶类可引起踝部水肿和潮红,而作用于心脏的药物可能使心率减慢过度,因此需根据临床目标选择相应家族。

氨氯地平是一种长效二氢吡啶类药物,能舒张动脉,而对心率几乎没有直接影响;维拉帕米的不同骨架则使其主要作用于心脏的传导。

不同的化学家族将同样的通道阻断作用导向血管或心脏。

这三个家族结合同一L型通道上重叠却又不同的位点,是不同骨架针对同一靶点调校出不同治疗效果的绝佳范例。

又称
calcium antagonist钙拮抗剂鈣拮抗劑