經皮、肺部與黏膜給藥

滲透促進劑

滲透促進劑是加入配方中的非活性成分,用來讓皮膚或黏膜暫時變得更「易透」,使原本只能緩慢爬過屏障的藥物得以更快通過。可以把它想成把皮膚磚塊之間的灰漿鬆開恰好足夠長的時間,讓藥物溜過去,並且最好不留下持久損傷。

促進劑透過多種機制起作用:有些(如油酸、萜類或某些脂肪酸)擾亂或流化角質層中緊密排列的脂質;有些(如氮酮或界面活性劑)與皮膚蛋白相互作用或抽提脂質;而乙醇、丙二醇或二甲基亞碸等溶劑則提高藥物溶入並分配進皮膚的程度。用菲克定律的話來說,它們提高了藥物穿過屏障的有效擴散係數,或提高其向屏障的分配,二者都會增加通量。

核心矛盾在於可逆性與刺激性之間的權衡:好的促進劑應能強烈但短暫地提升滲透性,之後屏障可恢復,且發紅或致敏極少。強效促進劑可能引起刺激,且效果在個體之間和身體部位之間差異很大。同樣的概念也適用於皮膚之外——促進劑也用於改善藥物經鼻腔、口腔黏膜和腸道黏膜的吸收,對那些本來透過性很差的藥物尤其有用。

乙醇是應用最廣的促進劑之一,但它也可能隨藥物一起被抽提或揮發,有時會隨時間改變配方中的藥物濃度——這是配方設計必須考慮的穩定性問題。

又稱
penetration enhancer透皮吸收促进剂透皮吸收促進劑