心血管與腎臟藥理學

硝酸酯類

硝酸酯類透過給靜脈與動脈一個讓其鬆弛的化學訊號來緩解心絞痛的胸痛。當心肌因供應跟不上需求而缺氧時,硝酸酯擴張這套管道,讓心臟的工作量減少並獲得稍多一點的血流。一片含在舌下融化的藥片能在數分鐘內緩解心絞痛發作。

硝酸甘油、單硝酸異山梨酯與二硝酸異山梨酯等有機硝酸酯在體內被轉化為一氧化氮。一氧化氮刺激鳥苷酸環化酶在血管平滑肌中生成環磷酸鳥苷,使肌肉鬆弛、血管擴張。靜脈擴張最明顯,減少回流入心臟的血量(前負荷),從而降低心臟的耗氧量;更大的劑量也會擴張動脈。

常見反應是搏動性頭痛、面部潮紅與可引起頭暈的血壓下降。持續暴露時身體會產生耐受,反應在一天左右內減弱,因此用藥方案中會安排每日的無硝酸酯間期以恢復敏感性。最關鍵的是,硝酸酯絕不能與西地那非等5型磷酸二酯酶抑制劑合用,因為兩者同用可導致災難性的血壓驟降。

一位穩定型心絞痛患者在胸悶的最初跡象時就把一片硝酸甘油含在舌下;兩三分鐘內血管擴張,疼痛便緩解。

舌下含服硝酸酯既是心絞痛的急救治療,也是快速的診斷線索。

舌下含服的硝酸甘油繞過腸道與肝臟的首渡代謝,這就是它起效如此之快的原因,也是吞服劑型對急性發作效果差得多的原因。

又稱
organic nitrate有机硝酸酯有機硝酸酯