調釋與控釋

一級釋放

一級釋放好比正在放水的浴缸:缸滿時水嘩嘩湧出,隨著水位下降流速減弱,因為推動它的壓力取決於還剩多少。釋放速率與劑型中尚存的藥量成正比。

由於速率始終是剩餘量的固定比例,釋放起初迅猛,隨後穩步減緩,卻永遠不會真正歸零。把剩餘藥量的對數對時間作圖會得到一條直線,這正是一級過程的數學指紋。許多簡單的骨架錠、多孔系統和溶解型產品都遵循這一模式。

一級釋放是多數普通控釋系統的自然行為,但它不如零級理想:早期的激增抬高了峰值,而後期的拖尾又可能使藥物降到有效範圍以下。想要更平坦暴露的製劑師,必須把系統從純一級動力學調整到更接近恆速的狀態。

切勿把一級釋放動力學(劑型放出藥物的快慢)與一級消除(機體清除藥物的快慢)混淆;二者是恰好共享同一數學形式的不同過程。