調釋與控釋
零級釋放
零級釋放是製劑師夢寐以求的聖杯:無論過了多久,每分鐘釋出的藥量都相同,猶如節拍器穩穩打著同一個節拍。釋放速率絲毫不在乎劑型中還剩多少藥。
用數學描述,累積釋放量對時間是一條直線——把累計釋藥量畫出來,便得到一條斜率恆定的上升線。這與一級釋放形成對照:後者隨劑量將盡而速率漸弱。恆定輸入意味著血中藥物濃度可平穩地維持在治療窗內,沒有大的峰值(中毒風險)或低谷(療效喪失)。
實現真正的零級需要恆定的驅動力。滲透幫浦在這方面表現最佳,因為滲透壓在藥物幾近耗盡前都保持穩定;飽和核心的貯庫系統以及某些溶脹或侵蝕平衡的骨架也能近似實現。實際上完美的零級很罕見——多數產品僅在釋放的一段區間內遵循它。
零級描述的是恆定速率;切勿與平坦的血中藥物濃度曲線混為一談,後者還取決於機體清除藥物的速度。
又稱
另見