溶液、溶解度與溶離

環糊精

環糊精是一只用糖做成的微型分子「桶」。它呈環狀,外表面親水而中空內部親油——大小恰好能吞進一個小藥物分子並帶著它穿過水,就像甜甜圈的孔可以托住一根銷釘。

環糊精是由葡萄糖單元構成的環狀寡糖,常見類型為 α、β、γ,分別含六、七、八個單元。難溶於水的藥物滑入其親脂的中央空腔形成包合物,而親水的外表面使整個組合體保持溶解。這提高了表觀溶解度,還可穩定藥物、掩味或減輕刺激。

經化學修飾的品種如羥丙基-β-環糊精和磺丁基醚-β-環糊精,比母體 β 型水溶性高得多、腎毒性也低得多,因而甚至適用於注射。包合物在稀釋時可逆解離,釋出游離藥物。其局限包括成本、常為一比一的容載比可能需要大量載體,以及只有大小和親脂性合適的分子才能很好地嵌入空腔。

靜脈用伏立康唑利用磺丁基醚-β-環糊精把這種難溶的抗真菌藥維持在溶液中,說明改性環糊精如何使一種注射劑得以實現。

改性環糊精增溶一種注射用抗真菌藥。

又稱
CD环状糊精環狀糊精