合成與藥物化學路線
手性源
手性源是大自然提供的「單手」分子廉價貨架。生物體只以一種鏡像形式製造糖、胺基酸和萜類,而它們既便宜又豐富,於是化學家直接借用它們作為現成的對映純起始原料,而不必在實驗室裡從零構建手性。
手性是指一個分子以兩種不可重疊的鏡像形式存在的性質,就像左手和右手;而只得到其中一種往往至關重要,因為兩者在體內的行為可能大相逕庭。手性源合成從廉價天然產物(如 L-脯胺酸、D-葡萄糖或奎寧)出發,繞開了不對稱反應的難度,讓這些天然產物已有的立體中心沿著路線一直帶入目標分子。
這一策略的優勢——手性已預先安裝且可靠——同時也是它的局限:你被限制在大自然恰好提供的構型和取代模式之內,而某個天然構建模塊的「錯誤」對映體可能稀有或昂貴。當手性源無法提供你所需的東西時,不對稱合成或拆分便成為替代方案。
許多 ACE 抑制劑的單個立體中心來自取自手性源的 L-胺基酸,而非由不對稱反應設定。
直接從自然界借取手性。
又稱
另見