α腎上腺素受體

α腎上腺素受體是聆聽去甲腎上腺素和腎上腺素的兩大受體家族之一。它的標誌性任務是讓東西收緊,首要的就是環繞血管的平滑肌,這正是激活它會升高血壓的原因。

它們是G蛋白偶聯受體,有兩種亞型。α1受體位於平滑肌上(血管、膀胱頸、前列腺、瞳孔),與Gq偶聯,引起收縮。α2受體多位於突觸前,與Gi偶聯,起煞車作用:當神經末梢上的α2受體被激活時,會減少去甲腎上腺素的進一步釋放;而腦幹中的α2受體則降低整體交感傳出。

這種分工使它們成為豐富的藥物標靶。α1受體阻滯劑可鬆弛前列腺並降低血壓;α1促效劑收縮血管,可作為減充血劑。可樂定等α2促效劑利用這一中樞煞車來治療高血壓、緩解戒斷症狀——這是一個最終使交感系統平靜下來的促效劑的巧妙例子。