靶向与高级给药系统
微球
微球是一种微小的固体聚合物小球,直径通常为几到几百微米(因此一堆微球粉末摸上去像极细的沙子),药物分散在整个球体之中。随着小球缓慢释放或降解,它便让药物逐渐释出。
微球通常由可生物降解的聚合物制成,如PLGA(乳酸与羟基乙酸的共聚物),其中药物被均匀地混合在整个聚合物骨架之中,而非位于单一的中空内核里。药物的逸出既靠扩散穿过聚合物,也随聚合物经水解而缓慢侵蚀降解;通过调节聚合物组成和粒径,释放可被延展至数周乃至数月。它们最常被注射以形成长效贮库,但也可经其他途径给予。
其最大的吸引力在于从单次给药获得长久、持续的释放,以及使用能安全降解为天然代谢产物的聚合物。其难处也是实实在在的:在最初数小时内可能出现释放过快的初始突释;可重现地生产无菌、均一的微球要求很高;而且一旦注入,若出现问题便无法取回剂量。微球与纳米级载体的主要区别在于尺寸——它们太大了,无法离开血流,也无法被摄入细胞。
药物分散于整个骨架中的微球,有时与微囊相区别——微囊有一层明确的外壳,包裹着充满药物的内核。
另见