溶液、溶解度与溶出
潜溶
潜溶是往水中混入第二种更“友好”的液体,以诱使顽固的药物溶解——就像加一点酒精来溶解单用水会发浑的香精。这种混合物能溶解任一纯液体单独都难以胜任的该药物。
其原理是降低介质的极性。水极性很强,排斥油性分子;与水互溶的共溶剂如乙醇、丙二醇、甘油或聚乙二醇可降低整体极性,使介质更贴合药物。对许多难溶药物而言,溶解度随共溶剂比例增加大致呈指数上升,有时可达数个数量级。
共溶剂是液体制剂和注射剂处方的支柱,但也带有限制。它们大量使用时可能有毒或有刺激性,未必各给药途径都能耐受,且关键在于——用水稀释共溶剂溶液(或注射后被血液稀释)可因溶解度骤降而使药物析出沉淀。因此潜溶常与其他手段联用,并以最低有效量使用。
静脉用地西泮溶于丙二醇、乙醇和水的混合溶剂中;快速注射或稀释可使药物析出沉淀,故须缓慢给药并谨慎操作。
稀释时可能析出沉淀的共溶剂注射液。
又称
另见