H2受體拮抗劑

H2受體拮抗劑透過讓胃收到的一個「開工」訊號失聲，來調低胃酸。組織胺是促進胃酸分泌的化學「啟動」訊息之一；H2阻斷劑佔據組織胺H2受體，使這一訊息無法被接收。

法莫替丁、雷尼替丁（現因雜質問題已基本撤市）和西咪替丁等藥物，會競爭性地阻斷胃壁細胞上的H2受體。組織胺通常透過這些受體升高環磷酸腺苷並驅動質子幫浦，因此阻斷它們可減少基礎和受刺激後的胃酸分泌。它們起效比制酸劑慢，但維持更久，而抑酸強度弱於質子幫浦抑制劑。

它們適用於較輕的逆流和潰瘍症狀以及夜間胃酸的控制。持續使用時，身體會上調受體而出現耐受。西咪替丁因抑制多種細胞色素P450酶，是本類中最易產生藥物交互作用者；法莫替丁等較新藥物交互作用少得多，通常更受青睞。