調釋與控釋
劑量傾瀉
劑量傾瀉是調釋產品的噩夢:藥物本應在數小時內緩緩釋出,結果其內置的全部儲量卻一擁而出。一份本設計為維持一整天的劑量驟然一次性衝入體內,而此類產品常含相當於速釋劑量數倍的藥量,後果可能是急性過量。
它通常發生在控釋屏障被攻破之時。壓碎或咀嚼延釋錠、包衣的製造缺陷,或——最臭名昭著地——將某些控釋產品與酒精同服(酒精可溶解控速聚合物),都可能讓劑量提前逃逸。食物效應和個體生理也可能摻一腳。
正因這一危害,調釋產品在研發期間須接受酒精誘導劑量傾瀉的檢驗,標籤要求整錠吞服,且除非明確刻有分割線否則絕不可掰開。把劑量藏在單層膜後的貯庫型設計尤為脆弱;藥物遍布全身的骨架系統則往往失效得更溫和。
酒精誘導的劑量傾瀉在一種長效鴉片類藥物被發現與酒精同服時會迅速釋出全部劑量之後,成為重大監管關切。
又稱
另見