調釋與控釋
遲釋
遲釋著眼於等待恰當的時機,而非放慢釋放。吞服後藥物先按兵不動,過一段時間再一次性釋出——通常是在劑量越過胃、抵達小腸較為中性的環境之後。
實現這一點的經典辦法是腸溶包衣:一層耐酸的聚合物膜,在胃的低pH下保持完整,而當藥物進入腸道下段、pH升高越過包衣閾值時便溶解。其內的藥物隨即釋出,方式基本等同於速釋劑量,只是更晚、地點也不同。
遲釋可保護酸不穩定藥物免受胃部侵襲,使胃黏膜免受刺激性藥物傷害,或瞄準結腸等特定區域。它有別於延釋:遲釋產品在滯後期後將整份劑量爆發釋出,而延釋把劑量攤薄於時間之中。二者可以組合,例如先遲釋再延釋的曲線。
腸溶阿斯匹靈是遲釋產品:它完整通過胃部,隨後在小腸溶解釋放,以減少對胃的刺激。
既保護藥物又保護胃的滯後釋放。
腸溶包衣是最常見的遲釋策略,但也可用可侵蝕的塞子、溶脹層或定時破裂包衣來製造滯後。
另見