身体的门户
多数人想到服药,脑中浮现的是吞下一片片剂或胶囊。口服途径便宜、安全、熟悉,因此占主导地位。但身体还有许多其他可供药物穿过的表面,每一处都是有其自身规则的真正给药途径。本轨道涵盖经由皮肤与黏膜而非胃肠道的途径:穿过皮肤(经皮)、进入肺(经肺),以及经鼻、眼、口腔黏膜、直肠与阴道。
把每个表面想象成一扇有门卫的门。皮肤的门卫坚硬而迟缓;肺的门卫薄而迅捷;眼睛只放进极少,但你也只需极少。配方师的工作就是读懂这扇门——它的厚度、湿度、血供——并设计出能让恰当剂量通过的剂型。
离开胃肠道的两大理由
第一个理由是[[phc-first-pass-effect|首过效应]]。从胃肠道吸收的药物在抵达全身之前会先直奔肝脏。肝脏可能消解掉大部分剂量,留下极少活性药物——即生物利用度低下。那些汇入体循环而非肝脏的途径——舌下(舌下给药)、经皮(经皮给药)、经鼻(经鼻给药)——能让药物完全跳过这道首过关卡。
第二个理由是局部作用——把药送到疾病所在之处。哮喘吸入剂把类固醇直接送到发炎的气道,因此极小剂量即可奏效,同时让身体其余部位免受副作用之苦。滴眼液浸润角膜;阴道乳膏治疗局部感染。同样的逻辑也解释了为何缓解咽痛的含片胜过吞服的药片:药物一接触即起效。
每扇门都有代价
没有哪条途径是免费的。皮肤是近乎完美的屏障,因此只有强效、小分子、略带脂溶性的物质才能有效穿过。肺面积巨大且很薄,却需要把药物雾化成粒径恰好合适的颗粒。鼻与眼会在数分钟内把自己冲刷干净。选择途径,永远是在药物进入的难易与身体抵抗的强弱之间作权衡。
本轨道余下部分将逐一走过每扇门:先是皮肤与贴片,接着是肺,然后是鼻、眼与口腔的湿润黏膜,最后是直肠与阴道。对每条途径都记住两个问题——屏障是什么,以及为何要选这扇门而非口服?