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聚合物粒、固体脂质粒、胶束与树状大分子

脂质囊泡之外还有一整个载体动物园。了解四大家族——聚合物粒、固体脂质纳米粒、聚合物胶束和树状大分子——以及区分它们的一个问题:药物坐在哪里,又如何离开?

来自聚合物与脂质的固体载体

聚合物纳米粒是一颗微小的固体聚合物珠——常用可生物降解者如 PLGA——药物溶解或包埋于其中。由于聚合物是固体,药物无法直接渗漏;它随药物在基质中扩散或随聚合物自身侵蚀而缓慢释出。这就内建了扩散控制侵蚀控制释放,逻辑与缓释片相同,只是缩小到纳米尺度。

固体脂质纳米粒沿用同一思路,但用在体温下为固态的脂质代替聚合物。它把脂质的温和与生物相容性,与固体基质缓慢稳定的释放结合起来——当你既想要脂质体那种亲和的化学、又想要药片般的释放控制时,它很有用。

自组装的胶束

聚合物胶束由嵌段共聚物构成——这种链一端亲水、一端疏水。浓度超过某个阈值时,它们便聚拢成球,其油性内核可溶解难溶药物,外围环绕着亲水外壳。那个阈值就是临界胶束浓度:把配方稀释到它以下——例如注入大量血液后——胶束就可能解体并倾倒其载荷。

树状大分子:手臂可数的树

树状大分子根本不是聚集体,而是一个单一、精确分支的分子,像树一样逐层生长。每新增一代,分支末端数翻倍,因此树状大分子具有精确、可重复的尺寸和已知数量的表面基团——在充满模糊粒径分布的世界里实属罕见。药物可坐落在其内部口袋中,或拴接在其表面手臂上,而那些可数的手臂使它成为连接靶向配体的理想骨架。

还有一个近亲值得一提:纳米晶,它根本不是载体,而是药物本身被研磨成纳米级晶体。没有载体可装载,它的全部目的就是暴露巨大的表面积从而更快溶解——这恰好提醒我们,并非每种纳米药物都需要外壳。