脂质体：携带药物的脂质囊泡

脂质为何会折成球体

脂质体由磷脂构成——这种分子有一个亲水头和两条疏水脂肪尾，与让表面活性剂起作用的双重性质相同。把它们放进水里，它们无法安宁：尾巴拒绝接触水，而头部却渴望水。能量最低的答案是 双层膜——两片脂质尾对尾——随后自我闭合成一个中空小球，把一汪水封在内部。

两个口袋，两类药物

脂质体的几何结构提供两个储存空间。水溶性 药物溶解在被封住的水性内核中；脂溶性 药物嵌入双层膜的油性中段。你手上是哪一类，就决定药物搭载在何处——以及能装多少。最终留在内部、而非散落在周围液体中的比例，就是包封率，这是每位脂质体配方师最先报告的数字之一。

Encapsulation efficiency (EE%)

  EE% = (drug encapsulated / total drug added) × 100

Worked example — a doxorubicin liposome batch:
  Total drug added      = 50.0 mg
  Free drug measured
  in the outside fluid  =  4.0 mg
  Drug encapsulated     = 50.0 - 4.0 = 46.0 mg

  EE% = (46.0 / 50.0) × 100 = 92%

Reading it: 92% of the drug is inside the
liposomes; 8% is wasted in the medium and is
usually washed away before the final product.

从实验室奇物到疫苗

脂质体是临床上最经过验证的纳米载体：多柔比星等抗癌药以脂质体形式销售已有数十年，部分原因是包裹药物可使心脏免受其最剧烈的影响。近亲拓展了工具箱——尼奥泡（类脂质体）用非离子型表面活性剂替代天然磷脂，以一些天然性换取稳定性与更低成本。

同样的脂质自组装也支撑着当今的重磅产品。mRNA 疫苗使用的并非经典的中空脂质体，而是更致密的脂质纳米粒（LNP），但其立足的理念完全相同：脆弱的遗传载荷，由自折叠的脂质外壳保护。我们将在本系列第 5 篇回到 LNP。