进入体内的途径

同样的剂量，迥异的命运

给药途径是药物进入体内所走的路径。最大的区分在于口服途径——吞服——与肠胃外途径，后者意味着注射，完全绕过胃肠道。还有许多其他途径：舌下（舌下给药）、经皮肤（经皮给药）、进入肺部、鼻腔、眼睛。途径并非细枝末节。它能使到达血液的活性药物量相差十倍甚至更多。

未经改变而到达体循环的那部分剂量称为生物利用度。按定义，静脉注射的生物利用度为100%——它直接进入血液。其他途径则必须先经历一段旅程，沿途总会因吸收不完全而损失一些。

为何口服是最难成功的途径

口服是患者喜爱的途径——无需针头、在家即可服用——但对药物而言却是一道难关。从胃肠道被吸收后，来自肠道的血液会先流向肝脏，肝脏可能在药物到达身体其余部位之前就把大部分嚼碎。这就是首过效应，对某些药物来说，它会摧毁大部分剂量。这正是某些药物被置于舌下的原因：舌下途径汇入的静脉在第一圈就绕过了肝脏。

Worked example — why route changes the effective dose

Suppose a patient needs 10 mg of active drug to reach the bloodstream.

Intravenous (IV) route:
  bioavailability F = 1.00 (100%)
  dose needed = 10 mg / 1.00 = 10 mg

Oral route, drug heavily cleared by the liver on first pass:
  bioavailability F = 0.20 (only 20% survives)
  dose needed = 10 mg / 0.20 = 50 mg

Same target in the blood (10 mg), but the oral tablet must contain
5x more drug to make up for what the gut and liver take away.

General relation:
  amount reaching blood = oral dose x F
  oral dose = target amount / F

生物利用度把目标血药水平换算为实际剂量——F越低，该途径所需的剂量就越大。

选择途径是一种权衡

每种途径都在便利性、速度和可靠性之间相互权衡。注射提供完全的生物利用度和即时起效，但需要受过训练的人手和无菌产品。经皮贴片透过皮肤数日内缓慢而稳定地释放药物，使患者免于反复用药——但只有少数药物能足够快地穿透皮肤。吸入把药物直接送入肺部，对哮喘十分理想。处方设计者先选定途径，再设计与之匹配的剂量和剂型。