问题所在：药物无处不在
当你服下一份剂量的常规药物时，原料药溶解、被吸收，再由血液带到它所能到达的每一个组织——健康的与病变的一视同仁。靶器官可能只接收到极小一部分；其余的轻则被浪费，重则成为副作用之源。抗癌药在杀灭肿瘤细胞的同时，也会损伤肠道和骨髓中快速分裂的健康细胞，仅仅因为它也抵达了那里。
药物靶向正是要改变这一点。目标说来简单、做来很难：让需要的部位获得更多药物，不需要的部位获得更少。设计良好的靶向系统可以让你使用更低的总剂量、拉大有效剂量与中毒剂量之间的差距，并在真正重要的部位、而非整个血流中，改善生物利用度。
两大策略
靶向分为两大类。在被动靶向中，你并不去操控药物，而是利用体内“管路”的差异，让载体自然地在你想要的部位富集。经典例子是肿瘤的渗漏血管，我们下一篇会讲到。在主动靶向中，你给载体装饰上一个归巢分子——一种配体——它能与靶细胞上过度表达的受体结合，于是载体一到达就被抓住。
- 确定目的地。决定哪个器官、组织或细胞类型应接收药物——肿瘤、结肠或发炎的关节。
- 寻找可利用的差异。找出该部位独特之处：渗漏的血管、特殊的 pH、某种受体或局部酶。
- 选择被动或主动。利用“管路”差异做被动靶向，或用归巢配体做主动靶向——常常二者并用。
- 匹配给药途径。选择能让载体落在靶点附近的给药途径（吸入、关节腔内、瘤内），会让后续每一步都更轻松。