被用药最多的受体
在所有药物中，有相当大一部分作用于G 蛋白偶联受体（GPCR）家族——这类受体七次穿膜，在内侧与一个G 蛋白相连。β受体阻滞剂、阿片类药物、抗组胺药等都在此发挥作用。因此理解 G 蛋白这个开关，就等于一举打开了药理学的一大片领域。
G 蛋白静卧在细胞膜内侧，处于待机状态，结合着一个名为 GDP 的分子（"关闭"燃料）。当激动剂激活受体时，受体促使 G 蛋白把 GDP 换成 GTP——而 GTP 就是"开启"状态。被激活的 G 蛋白随即脱离，去开启或关闭它的目标酶或通道。片刻之后，它悄然把 GTP 转回 GDP，使自己复位。这几乎就是一个弹簧式开关。
- 静息时，G 蛋白结合着 GDP，安静地停靠在受体附近。
- 激动剂结合受体，受体促使 G 蛋白用 GTP 替换 GDP——这就是"开启"信号。
- 激活的 G 蛋白脱离，前往其效应酶或通道。
- G 蛋白缓慢地把 GTP 水解回 GDP，使自己关闭，结束信号。
三大家族，三种性格
并非所有 G 蛋白都做同样的事。三大家族涵盖了药物关注的大部分情形。Gs 激活腺苷酸环化酶，升高信使 cAMP——可理解为"加速"。Gi 抑制同一种酶，降低 cAMP——可理解为"减速"。Gq 则走完全不同的路线，激活磷脂酶 C 来释放动员钙的信使。
同一种化学物质可能朝相反方向起作用，取决于其受体使用哪种 G 蛋白。肾上腺素作用于与 Gs 相连的受体时使心跳加快；作用于他处与 Gi 相连的受体时却可使其松弛。这就是为什么必须把一种药物、一种受体亚型与一种 G 蛋白放在一起考虑——也是后续指南分别详述 cAMP 与钙两条分支的原因。