酶：阻断工人
受体传递的是消息；而酶靶点干的是活儿——它合成或分解某种分子。许多药物的作用方式很简单，就是堵在酶的口袋里，让真正的底物再也塞不进去，这种作用叫酶抑制。他汀类阻断合成胆固醇的酶；ACE 抑制剂阻断合成那种升血压激素的酶。药物本身什么也不“做”——它只是让一个工人没法干活。
通道与转运体：交通管制
离子通道是一种带闸门的孔道，让特定的离子穿过细胞膜。注意它和配体门控通道的区别：这里的通道可能是因电压而开，而不是因配体；药物则作为一个“外人”把它堵住或使它安定。钙通道阻滞剂正是这样松弛血管的——靠限制能涌进来的钙量。
膜转运体是一种泵或“摆渡车”，负责把分子运过细胞膜。让这班“摆渡车”停摆，分子就会堆积在原来被运走的那一侧。最有名的例子是再摄取抑制剂：SSRI 类抗抑郁药阻断那个把血清素从突触里“吸”回去的转运体，于是血清素停留得更久。质子泵抑制剂则卡住分泌胃酸的那个泵。
亚型：细分的地址
即便是同一个受体名称，背后通常也藏着好几个关系密切的版本，称为受体亚型。人体的肾上腺素受体先分成 α 型和 β 型，β 型又再分成主要在心脏的 β1 和主要在肺里的 β2。它们对同一种天然激素都有反应，但形状上差异恰好足够大，让一种巧妙的药能把它们区分开。
这正是选择性的全部意义所在。一种主要瞄准 β 肾上腺素受体中 β1 亚型的药，可以减慢狂跳的心脏，同时基本不去碰肺里的 β2——这对同时患有哮喘的人是实实在在的好处。选择性从来不是完美的，而且在大剂量下会消退，但正是有了亚型，我们才能把药效引向某一个器官，而不是整个身体。