调光开关：部分激动剂
部分激动剂结合受体并将其打开，但只开*一部分*——它的内在活性低于 1，所以即便所有受体都被占据，它也达不到完全激动剂的 Emax。把它想象成一个物理上就过不了半亮的调光器。
让部分激动剂在临床上显得巧妙的转折在于：它们的效应取决于背景。当身体自身的完全激动剂稀缺时，部分激动剂会补上信号，表现得像一个（较弱的）激动剂。但当完全激动剂*充裕*时，部分激动剂会与之争夺同样的受体，并以自身较弱的激活取代强激活，从而实际上把信号调低——表现得像一个部分拮抗剂。正是这种缓冲作用，使部分激动剂能稳定一个系统，而不是把它一股脑推向某一端。
低于零点：反向激动剂与变构微调
有些受体具有组成型（怠速）活性——即使周围没有配体，它们也会发出一点信号，就像怠速运转的发动机。单纯的拮抗剂只是让激动剂本会添加的那部分额外信号沉默；它不动怠速活性。反向激动剂则更进一步：它结合后把受体的活性压到那条静息基线以下，把发动机熄到怠速之下。拮抗剂是中性的（内在活性 0），而反向激动剂是*负的*。
以上所有作用都发生在天然配体所用的同一个口袋里。变构调节剂则不同：它结合在一个独立的位点上，改变受体对其正常配体的反应方式——拧的是侧边的旋钮，而不是主旋钮。*正性*调节剂让天然激动剂结合得更好或作用更强；*负性*调节剂则削弱它。由于调节剂只在天然信号存在时才起作用，它能微调身体自身的节律，而不是去强行覆盖它。
当效应逐渐减弱：耐受与快速耐受
受体在被过度刺激时会“回推”。脱敏是细胞让一个被激活得太猛或太久的受体安静下来——使其去偶联、内化，或以其他方式钝化其反应。当这种情况在反复给药的数分钟到数小时内造成迅速的效应丧失时，它就有了一个专名：快速耐受。第一天用得极好、到第四天却几乎无效的减充血鼻喷雾，就是日常中的典型例子。
耐受是它较慢、范围更广的表亲：在数天到数周内，恒定的剂量产生的效应不断缩小，于是需要更大的剂量才能完成同样的工作。脱敏是其中一种机制，但耐受也可能来自身体更快地清除药物，或别处发生的代偿性变化。这条药效学的寓意为整条学习路径收尾：受体不是一把静止的锁，而是一个活的、会适应的系统——它可以被打开、被关闭、被压到基线以下、从侧面被调节，也会被磨损。读懂任何一种药，就是要追问它拉动的是这些杠杆中的哪一根，以及身体又如何回应。