占据、备用受体，以及拮抗的种种形式

占据：受体被填得有多满？

受体占据率就是在任一时刻组织中被药物结合的受体所占的比例。它随剂量平滑上升，当浓度等于Kd时，占据率恰好是 50%。一个朴素的假设是：反应应该和占据率一一对应——填满 50% 的受体，就得到 50% 的效应。这往往大致成立——但并非总是如此，而那个例外很有启发性。

备用受体：内建的安全余量

在许多组织里，激动剂只占据*一部分*受体——有时少到 1–5%——就能达到完整的Emax。多出来、用不上的那些受体就是受体储备，或称备用受体。它们不是制造失误，而是一种特性。由于信号在受体被占满之前就在下游饱和了，即使信使稀缺，系统也能迅速而可靠地作出反应。

备用受体带来一个鲜明的后果：产生半数最大*反应*所需的剂量（功能性 EC50），可以处在比半数最大*占据*所需的 Kd 更低的浓度上。换句话说，受体储备让一个激动剂显得比仅凭其原始结合亲和力所能预测的更高效价。

两种阻断方式：竞争性 vs 非竞争性

拮抗剂会削弱激动剂的效应，但它*如何*削弱，分成两个截然不同的故事。在竞争性拮抗中，阻断剂结合的是与激动剂相同的位点，二者相互竞争。关键在于，这是一场可以靠数量取胜的拔河：堆上更多激动剂，你就能把阻断剂竞争下去，最终达到与原来相同的 Emax。代价是你需要更多激动剂——量效曲线右移（表观效价下降），但高度保持不变。这是*可克服的*阻断。

在非竞争性拮抗中，阻断剂要么不可逆地结合，要么抓住一个不同的位点，因此再多堆激动剂也无法把它赶走。一旦足够多的受体被剔除出局——包括任何备用受体——天花板就会下降：Emax 降低，再多的激动剂也无法把它救回来。这是*不可克服的*阻断。

Competitive antagonist (same site, reversible):
  curve shifts RIGHT  |  Emax UNCHANGED  |  surmountable by more agonist

Non-competitive antagonist (different site or irreversible):
  Emax DROPS          |  cannot be overcome  |  insurmountable

Memory hook:
  Right-shift, same ceiling  = competitive
  Lower ceiling              = non-competitive