药物必须抓住某个东西
药效学是药理学中追问“药物对身体做了什么”的那一半。另一半，药动学，问的恰好相反——身体对药物做了什么。今天我们只谈第一个问题，而它的起点出乎意料地简单：药物只能通过实实在在地接触你体内的某个分子来发挥作用。那个目标分子通常是受体，而受体最好被想象成一个由蛋白质构成的微小开关。
任何与受体结合的东西都叫配体——这个词的意思就是“会结合的东西”。你自己的身体也会制造配体：激素、神经递质和其他信号分子是受体天然的搭档，统称为内源性配体。许多药物正是通过在同一个药物靶点上模仿或阻断这些天然信使来起效的。
钥匙插入的地方：结合位点
钥匙并不接触整把锁——只接触受体表面一个叫结合位点的小口袋。它的形状和化学性质决定了为什么某个分子能嵌入、另一个却被弹开。这种形状匹配正是选择性的来源：它解释了为什么哮喘吸入剂能舒缓肺部却不会让心脏停跳，尽管这两个器官都带有相关的受体。
当一个配体嵌入受体的结合位点时，会冒出两个完全独立的问题。第一：它粘得有多牢？第二：一旦粘住，它真的会做什么吗？“抓得牢”和“拨动开关”是两种不同的本领，下一篇指南就完全围绕这个分野展开。
激动剂打开开关
一个能结合并把开关打开的配体——产生与身体自身信使相同的那种反应——就是激动剂。肾上腺素是天然的激动剂；哮喘吸入剂里的沙丁胺醇则是一种药物激动剂，在肺部受体上模仿它。激动剂正是药片让某事*发生*的方式。一种药物的作用机制，往往就是在回答“它激动的是哪个受体，又在哪里”。